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上海N-Boc-1-氨基環丁烷羧酸

來源: 發布時間:2025-12-14

(R)-(-)-1-(4-溴苯基)乙胺(CAS號:45791-36-4)作為一種具有明確立體構型的手性胺類化合物,在有機合成和藥物研發領域占據重要地位。其分子式為C?H??BrN,分子量精確至200.08,常溫下呈現無色透明液體形態,熔點為-25℃,沸點在30mmHg壓力下為140-145℃,密度1.39g/cm3(20℃),折射率1.566,比旋光度達+20.5°(甲醇溶液,C=3%)。該化合物對空氣敏感,需在惰性氣體保護下于2-8℃低溫環境中儲存,以避免氧化或分解。其手性中心位于α-碳原子,通過立體選擇性合成可獲得高對映體過量值(ee值),例如采用R-扁桃酸為手性配體,經異丙醇/乙醇混合溶劑中的成鹽結晶法,可實現98%以上的ee值,這一特性使其成為不對稱合成中構建手性骨架的關鍵中間體。醫藥中間體企業通過綠色工藝提升國際形象。上海N-Boc-1-氨基環丁烷羧酸

上海N-Boc-1-氨基環丁烷羧酸,醫藥中間體

多西他賽側鏈中間體(2R,3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-2-羥基-3-苯基丙酸甲酯(CAS號:124605-42-1)是紫杉烷類抗疾病藥物合成的重要組分,其分子結構中叔丁氧羰基(Boc)保護的氨基與羥基官能團賦予了該化合物獨特的化學穩定性。該中間體通過酯化反應與多西他賽重要骨架的7-位羥基結合,形成具有抗微管活性的完整分子結構。其合成工藝中,關鍵步驟包括以(3R,4S)-3-羥基-4-苯基氮雜環丁-2-酮為起始原料,經開環反應生成(2R,3S)-2-羥基-3-胺基苯丙氨酸甲酯,再通過叔丁氧羰基(Boc)保護氨基、2-乙氧基丙烯保護羥基,脫去甲酯得到目標產物。該路線采用溫和反應條件(如室溫攪拌、二氯甲烷溶劑體系),縮合效率達98%以上,避免了傳統工藝中硅膠柱純化帶來的損耗,明顯提升了工業化生產的可行性。企業已實現該中間體的規模化生產,其類白色固體形態、≥98%的純度規格及遮光干燥密封的儲存要求,確保了藥物合成過程中中間體的質量可控性。紫杉醇側鏈鹽酸鹽(2R,3S)-3-苯基異絲氨酸鹽酸鹽設計醫藥中間體行業呈現技術壁壘決定競爭格局的特征。

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4,4-二氟-1-苯基環己烷甲腈(CAS:1246744-42-2)作為一種具有獨特化學結構的有機化合物,近年來在藥物研發與材料科學領域引發了普遍關注。其分子結構中,環己烷環的4位被兩個氟原子取代,形成穩定的二氟代基團,而1位則連接苯基和氰基(-CN),這種組合賦予了分子獨特的電子效應與空間構型。氟原子的強電負性不僅明顯影響了分子的極性,還通過誘導效應改變了鄰近碳原子的化學環境,進而影響其參與化學反應的活性。例如,在藥物設計中,這類含氟化合物常被用作關鍵中間體,用于構建具有特定生物活性的分子骨架。其氰基的存在則為后續的化學修飾提供了活性位點,可通過水解、還原或環化反應轉化為羧酸、胺類或雜環化合物,從而拓展其在藥物合成中的應用范圍。此外,該化合物的苯基環己烷結構使其在材料科學中展現出潛在價值,例如作為液晶材料的組成部分,其氟代基團可調節分子間作用力,優化材料的相變溫度和光學性能。

從合成工藝角度看,3a-芐基-2-甲基-3-氧代-3a,4,6,7-四氫-2H-吡唑[4,3-c]吡啶-5(3H)-羧酸叔丁酯的制備需嚴格控溫以避免副反應。典型路線以芐胺為起始原料,經環合反應構建吡唑環,再通過甲基化引入2-位取代基,利用叔丁基二碳酸酯進行羧酸保護。該過程對溶劑選擇極為敏感,中沸點溶劑如甲苯或二氯甲烷可平衡反應速率與產物純度,而低溫條件(-5℃至5℃)則能抑制氧代基團的過度氧化。全球范圍內,供應商提供該產品,其中國內企業占據主導地位,顯示出我國在雜環化合物合成領域的技術積累。值得注意的是,該化合物在酸性條件下易水解,儲存時需采用2-8℃的低溫環境并避免與強質子酸接觸,這些特性為其在穩定劑、配體開發等工業場景中的應用提供了理論依據。醫藥中間體在ADC藥物研發中發揮重要作用。

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在醫藥研發領域,(2R,3S)-3-苯甲酰氨基-2-羥基-3-苯基丙酸甲酯已成為紫杉醇及其衍生物開發的重要基石。作為紫杉醇側鏈的標準化中間體,其質量標準直接影響藥物的療效與安全性。企業通過CNAS認證的實驗室,采用HPLC面積歸一化法嚴格檢測純度,確保雜質含量低于0.5%。該中間體不僅用于合成經典紫杉醇,還可通過結構修飾開發多西他賽等新型抗微管藥物。例如,在多西他賽側鏈合成中,通過鈀碳催化氫化還原苯甲酰氨基,再經二碳酸二叔丁酯保護,構建出具有更高水溶性的側鏈結構。臨床前研究表明,基于該中間體的衍生物對乳腺疾病MCF-7細胞系的抑制率較傳統紫杉醇提升23%,且神經毒性明顯降低。此外,該化合物在抗病毒領域也展現出潛力,實驗證實其可抑制HSV-1病毒復制周期,通過干擾病毒包膜蛋白合成阻斷被染進程。隨著藥物遞送系統的創新,載有該中間體的納米粒制劑在動物模型中實現了疾病部位的高效蓄積,血藥濃度曲線顯示其半衰期延長至傳統制劑的2.3倍,為開發長效抗疾病藥物提供了新思路。醫藥中間體企業通過技術融合縮短研發周期。紫杉醇側鏈鹽酸鹽(2R,3S)-3-苯基異絲氨酸鹽酸鹽設計

醫藥中間體的溶劑回收率提升減少環境污染。上海N-Boc-1-氨基環丁烷羧酸

該化合物的安全性需嚴格管控,其危險類別碼為GHS05(腐蝕性)、GHS06(毒性)、GHS09(環境危害),信號詞為Danger。操作規范要求實驗人員佩戴防毒面具、化學防護手套及護目鏡,并在通風櫥內進行稱量、轉移等操作。儲存條件需控制在2-8°C的避光環境中,使用棕色玻璃瓶密封保存,以防止光解反應導致產物降解。運輸環節需遵循《關于危險貨物運輸的建議書》,按6.1類有毒物質(PG III)標準包裝,外包裝需標注有機有毒固體,未另作規定警示標識。目前,全球主要供應商產品規格涵蓋5g至1kg不等,純度標準達98%以上,可滿足從實驗室研發到工業生產的多元化需求。上海N-Boc-1-氨基環丁烷羧酸

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